1. RODNA
  2. CONICET
  3. CONICET
Registro completo de metadatos
Campo DC Valor Lengua/Idioma
dc.provenanceCONICET-
dc.creatorArias, Diego Gustavo-
dc.creatorHerrera, Fernando Enrique-
dc.creatorGaray, Alberto Sergio-
dc.creatorRodrigues, Daniel Enrique-
dc.creatorForastieri, Pamela Soledad-
dc.creatorLuna, Liliana Edith-
dc.creatorBürgi Fissolo, María de Los Milagros-
dc.creatorPrieto, Claudio-
dc.creatorIglesias, Alberto Alvaro-
dc.creatorCravero, Raquel Maria-
dc.creatorGuerrero, Sergio Adrian-
dc.date2018-12-04T23:39:02Z-
dc.date2018-12-04T23:39:02Z-
dc.date2017-01-
dc.date2018-10-23T18:42:30Z-
dc.date.accessioned2019-04-29T15:36:44Z-
dc.date.available2019-04-29T15:36:44Z-
dc.date.issued2017-01-
dc.identifierArias, Diego Gustavo; Herrera, Fernando Enrique; Garay, Alberto Sergio; Rodrigues, Daniel Enrique; Forastieri, Pamela Soledad; et al.; Rational design of nitrofuran derivatives: Synthesis and valuation as inhibitors of Trypanosoma cruzi trypanothione reductase; Elsevier France-editions Scientifiques Medicales Elsevier; European Journal of Medical Chemistry; 125; 1-2017; 1088-1097-
dc.identifier0223-5234-
dc.identifierhttp://hdl.handle.net/11336/65822-
dc.identifierCONICET Digital-
dc.identifierCONICET-
dc.identifier.urihttp://rodna.bn.gov.ar:8080/jspui/handle/bnmm/297729-
dc.descriptionThe rational design and synthesis of a series of 5-nitro-2-furoic acid analogues are presented. The trypanocidal activity against epimastigote forms of Trypanosoma cruzi and the toxic effects on human HeLa cells were tested. Between all synthetic compounds, three of thirteen had an IC50value in the range of Nfx, but compound 13 exhibited an improved effect with an IC50of 1.0 ± 0.1 μM and a selective index of 70 in its toxicity against HeLa cells. We analyzed the activity of compounds 8, 12 and 13 to interfere in the central redox metabolic pathway in trypanosomatids, which is dependent of reduced trypanothione as the major pivotal thiol. The three compounds behaved as better inhibitors of trypanothione reductase than Nfx (Ki values of 118 μM, 61 μM and 68 μM for 8, 12 and 13, respectively, compared with 245 μM for Nfx), all following an uncompetitive enzyme inhibition pattern. Docking analysis predicted a binding of inhibitors to the enzyme-substrate complex with binding energy calculated in-silico that supports such molecular interaction.-
dc.descriptionFil: Arias, Diego Gustavo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Santa Fe. Instituto de Agrobiotecnología del Litoral. Universidad Nacional del Litoral. Instituto de Agrobiotecnología del Litoral; Argentina-
dc.descriptionFil: Herrera, Fernando Enrique. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Santa Fe; Argentina. Universidad Nacional del Litoral. Facultad de Bioquímica y Ciencias Biológicas; Argentina-
dc.descriptionFil: Garay, Alberto Sergio. Universidad Nacional del Litoral. Facultad de Bioquímica y Ciencias Biológicas; Argentina-
dc.descriptionFil: Rodrigues, Daniel Enrique. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Santa Fe. Instituto de Desarrollo Tecnológico para la Industria Química. Universidad Nacional del Litoral. Instituto de Desarrollo Tecnológico para la Industria Química; Argentina-
dc.descriptionFil: Forastieri, Pamela Soledad. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina-
dc.descriptionFil: Luna, Liliana Edith. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina-
dc.descriptionFil: Bürgi Fissolo, María de Los Milagros. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Santa Fe; Argentina. Universidad Nacional del Litoral. Facultad de Bioquímica y Ciencias Biológicas. Laboratorio de Cultivos Celulares; Argentina-
dc.descriptionFil: Prieto, Claudio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Santa Fe; Argentina. Universidad Nacional del Litoral. Facultad de Bioquímica y Ciencias Biológicas. Laboratorio de Cultivos Celulares; Argentina-
dc.descriptionFil: Iglesias, Alberto Alvaro. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Santa Fe. Instituto de Agrobiotecnología del Litoral. Universidad Nacional del Litoral. Instituto de Agrobiotecnología del Litoral; Argentina-
dc.descriptionFil: Cravero, Raquel Maria. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina-
dc.descriptionFil: Guerrero, Sergio Adrian. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Santa Fe. Instituto de Agrobiotecnología del Litoral. Universidad Nacional del Litoral. Instituto de Agrobiotecnología del Litoral; Argentina. Universidad Tecnológica Nacional. Facultad Regional Santa Fe; Argentina-
dc.formatapplication/pdf-
dc.formatapplication/pdf-
dc.formatapplication/pdf-
dc.formatapplication/pdf-
dc.formatapplication/pdf-
dc.formatapplication/pdf-
dc.formatapplication/pdf-
dc.formatapplication/pdf-
dc.formatapplication/pdf-
dc.formatapplication/pdf-
dc.formatapplication/pdf-
dc.languageeng-
dc.publisherElsevier France-editions Scientifiques Medicales Elsevier-
dc.relationinfo:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2016.10.055-
dc.relationinfo:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0223523416309175-
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/restrictedAccess-
dc.rightshttps://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/2.5/ar/-
dc.sourcereponame:CONICET Digital (CONICET)-
dc.sourceinstname:Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas-
dc.sourceinstacron:CONICET-
dc.source.urihttp://hdl.handle.net/11336/65822-
dc.subjectNIFURTIMOX-
dc.subjectNITROHETEROCYCLE DRUGS-
dc.subjectTRYPANOSOMA CRUZI-
dc.subjectTRYPANOTHIONE-
dc.subjectOtras Ciencias Biológicas-
dc.subjectCiencias Biológicas-
dc.subjectCIENCIAS NATURALES Y EXACTAS-
dc.titleRational design of nitrofuran derivatives: Synthesis and valuation as inhibitors of Trypanosoma cruzi trypanothione reductase-
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/article-
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion-
dc.typeinfo:ar-repo/semantics/articulo-
Aparece en las colecciones: CONICET

Ficheros en este ítem:
No hay ficheros asociados a este ítem.
Mostrar el registro sencillo del ítem