1. RODNA
  2. CONICET
  3. CONICET
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Campo DC Valor Lengua/Idioma
dc.creatorChao, Maria Noelia-
dc.creatorLi, Catherine-
dc.creatorStorey, Melissa-
dc.creatorFalcone, Bruno Nicolas-
dc.creatorSzajnman, Sergio Hernan-
dc.creatorBonesi, Sergio Mauricio-
dc.creatorDocampo, Roberto-
dc.creatorMoreno, Silvia N. J.-
dc.creatorRodriguez, Juan Bautista-
dc.date2018-09-07T15:53:50Z-
dc.date2018-09-07T15:53:50Z-
dc.date2016-11-
dc.date2018-09-04T19:01:27Z-
dc.date.accessioned2019-04-29T15:41:47Z-
dc.date.available2019-04-29T15:41:47Z-
dc.date.issued2016-11-
dc.identifierChao, Maria Noelia; Li, Catherine; Storey, Melissa; Falcone, Bruno Nicolas; Szajnman, Sergio Hernan; et al.; Activity of Fluorine-Containing Analogues of WC-9 and Structurally Related Analogues against Two Intracellular Parasites: Trypanosoma cruzi and Toxoplasma gondii; Wiley VCH Verlag; Chemmedchem; 11; 24; 11-2016; 2690-2702-
dc.identifier1860-7179-
dc.identifierhttp://hdl.handle.net/11336/58696-
dc.identifierCONICET Digital-
dc.identifierCONICET-
dc.identifier.urihttp://rodna.bn.gov.ar:8080/jspui/handle/bnmm/299772-
dc.descriptionTwo obligate intracellular parasites, Trypanosoma cruzi, the agent of Chagas disease, and Toxoplasma gondii, an agent of toxoplasmosis, upregulate the mevalonate pathway of their host cells upon infection, which suggests that this host pathway could be a potential drug target. In this work, a number of compounds structurally related to WC-9 (4-phenoxyphenoxyethyl thiocyanate), a known squalene synthase inhibitor, were designed, synthesized, and evaluated for their effect on T. cruzi and T. gondii growth in tissue culture cells. Two fluorine-containing derivatives, the 3-(3-fluorophenoxy)- and 3-(4-fluorophenoxy)phenoxyethyl thiocyanates, exhibited half-maximal effective concentration (EC50) values of 1.6 and 4.9 μm, respectively, against tachyzoites of T. gondii, whereas they showed similar potency to WC-9 against intracellular T. cruzi (EC50values of 5.4 and 5.7 μm, respectively). In addition, 2-[3- (phenoxy)phenoxyethylthio]ethyl-1,1-bisphosphonate, which is a hybrid inhibitor containing 3-phenoxyphenoxy and bisphosphonate groups, has activity against T. gondii proliferation at sub-micromolar levels (EC50=0.7 μm), which suggests a combined inhibitory effect of the two functional groups.-
dc.descriptionFil: Chao, Maria Noelia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina-
dc.descriptionFil: Li, Catherine. University of Georgia; Estados Unidos-
dc.descriptionFil: Storey, Melissa. University of Georgia; Estados Unidos-
dc.descriptionFil: Falcone, Bruno Nicolas. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina-
dc.descriptionFil: Szajnman, Sergio Hernan. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina-
dc.descriptionFil: Bonesi, Sergio Mauricio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Centro de Investigaciones en Hidratos de Carbono. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Centro de Investigaciones en Hidratos de Carbono; Argentina-
dc.descriptionFil: Docampo, Roberto. University of Georgia; Estados Unidos-
dc.descriptionFil: Moreno, Silvia N. J.. University of Georgia; Estados Unidos-
dc.descriptionFil: Rodriguez, Juan Bautista. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Unidad de Microanálisis y Métodos Físicos en Química Orgánica; Argentina-
dc.formatapplication/pdf-
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dc.languageeng-
dc.publisherWiley VCH Verlag-
dc.relationinfo:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/https://dx.doi.org/10.1002/cmdc.201600505-
dc.relationinfo:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/cmdc.201600505-
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/restrictedAccess-
dc.rightshttps://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/-
dc.sourcereponame:CONICET Digital (CONICET)-
dc.sourceinstname:Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas-
dc.sourceinstacron:CONICET-
dc.source.urihttp://hdl.handle.net/11336/53288-
dc.subjectANTIPROTOZOAL AGENTS-
dc.subjectDRUG DISCOVERY-
dc.subjectENZYMES-
dc.subjectFLUORINE-
dc.subjectINHIBITORS-
dc.subjectOtras Ciencias Químicas-
dc.subjectCiencias Químicas-
dc.subjectCIENCIAS NATURALES Y EXACTAS-
dc.titleActivity of Fluorine-Containing Analogues of WC-9 and Structurally Related Analogues against Two Intracellular Parasites: Trypanosoma cruzi and Toxoplasma gondii-
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/article-
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion-
dc.typeinfo:ar-repo/semantics/articulo-
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